(1)
在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是
· A苯酚
· B吲哚
· C乙酰水杨酸酐
· D水杨酸苯酯
正确答案:C
(2)
吡唑酮类药物具有的药理作用是
· A镇静催眠
· B解热镇痛抗炎
· C抗菌
· D抗病毒
正确答案:B
(3)
下列哪一个药物是烷化剂
· A氟尿嘧啶
· B巯嘌呤
· C甲氨蝶呤
· D噻替哌
· E喜树碱
正确答案:D
(4)
β内酰胺类抗生素的作用机理是
· A抑制细菌蛋白质的合成
· B干扰细菌细胞壁的合成
· C抑制细菌DNA和RNA的合成
· D损害细菌细胞膜
正确答案:B
(5)
属于合成的抗结核药物的是
· A异烟肼
· B链霉素
· C庆大霉素
· D利福霉素
· E利福平
正确答案:A
(6)
盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是
· A硫酸甲醛试液
· B乙醇溶液与苦味酸溶液
· C硝酸银溶液
· D碳酸钠试液
· E二氯化钴试液
正确答案:A
(7)
下列哪一项叙述与氯霉素不符
· A药用左旋体
· B配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂
· C本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效
· D分子中硝基可还原成羟胺衍生物
· E可直接用重氮化,偶合反应鉴别
正确答案:E
(8)
使用其光学活性体的非甾类抗炎药是
· A布洛芬
· B萘普生
· C酮洛芬
· D非诺洛芬钙
· E芬布芬
正确答案:B
(9)
以下主要与巴比妥类药物药效有关的因素是
· A取代基的立体因素
· B1位的取代基
· C药物的亲脂性
· D分子的电荷密度分布
正确答案:A
(10)
硫巴比妥属哪一类巴比妥药物
· A超长效类(>8小时)
· B长效类(6-8小时)
· C中效类(4-6小时)
· D短效类(2-3小时)
· E超短效类(1/4小时)
正确答案:E
(11)
凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府
有关部门批准的化合物,称为
· A化学药物
· B无机药物
· C合成有机药物
· D天然药物
· E药物
正确答案:A
(12)
下列药物中不具酸性的是
· A维生素C
· B氨苄西林
· C磺胺甲基嘧啶
· D盐酸氮芥
· E阿斯匹林
正确答案:D
(13)
环磷酰胺的商品名为
· A乐疾宁
· B癌得星
· C氮甲
· D白血宁
· E争光霉素
正确答案:B
(14)
盐酸氯丙嗪具有的母核被称为:
· A苯并噻嗪
· B噻唑
· C吩噻嗪
· D噻嗪
正确答案:C
(15)
卡马西平为
· A抗癫痫药
· B镇静催眠药
· C具吩噻嗪类结构
· D抗精神失常药
正确答案:A
(16)
苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成
· A绿色络合物
· B紫堇色络合物
· C白色胶状沉淀
· D氨气
· E红色
正确答案:B
(17)
头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为
· A一个
· B两个
· C三个
· D四个
· E五个
正确答案:B
(18)
以下药物中对COX具有不可逆抑制作用的是
· A吲哚美辛
· B布洛芬
· C阿司匹林
· D萘普生
正确答案:C
(19)
哌替啶的化学名是
· A1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯
· B2-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯
· C1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯
· D1-乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯
正确答案:C
(20)
以下喹诺酮类抗菌药物哪个药物存在光学异构体
· A环丙沙星
· B吡哌酸
· C诺氟沙星
· D氧氟沙星
正确答案:D
(21)
下列哪一项不是药物化学的任务
· A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术
· B研究药物的理化性质
· C确定药物的剂量和使用方法
· D为生产化学药物提供先进的工艺和方法
· E探索新药的途径和方法
正确答案:C
(22)
以下哪个属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物
· A阿糖胞苷
· B顺铂
· C环磷酰胺
· D6-MP
正确答案:A
(23)
药物化学学科的首要任务是
· A药物偶然获得,抓住机遇
· B开发和发展新药
· C发现天然活性物质
· D先导化合物的发现
正确答案:B
(24)
西咪替丁主要用于治疗
· A十二指肠球部溃疡
· B过敏性皮炎
· C结膜炎
· D麻疹
· E驱肠虫
正确答案:A
(25)
磺胺增效剂指的是下列哪个药物
· A百浪多息
· B磺胺嘧啶
· C甲氧苄胺嘧啶
· D磺胺噻唑
· E氢氯噻嗪
正确答案:C
(26)
盐酸吗啡的氧化产物主要是
· A双吗啡
· B可待因
· C阿朴吗啡
· D苯吗喃
· E美沙酮
正确答案:A
(27)
下列药物中属于吩噻嗪类抗精神失常药的是
· A奋乃静
· B地西泮
· C卡马西平
· D苯妥英钠
正确答案:A
(28)
喹诺酮类药物的作用机理是抑制了敏感细菌的
· A叶酸合成酶
· B叶酸还原酶
· C拓扑酶
· DDNA回旋酶
· E环加氧酶
正确答案:D
(29)
盐酸吗啡水溶液的pH值为
· A1-2
· B2-3
· C4-6
· D6-8
· E7-9
正确答案:C
(30)
结构上不含杂环的镇痛药是
· A盐酸吗啡
· B枸橼酸芬太尼
· C二氢埃托菲
· D盐酸美沙酮
· E苯噻啶
正确答案:D
(31)
烷化剂的临床作用是
· A解热镇痛
· B抗癫痫
· C降血脂
· D抗肿瘤
· E抗病毒
正确答案:D
(32)
雷尼替丁含有下列哪种芳杂环
· A噻吩环
· B咪唑环
· C呋喃环
· D噻唑环
正确答案:C
(33)
可用于胃溃疡治疗的含咪唑药物是
· A盐酸氯丙嗪
· B奋乃静
· C西咪替丁
· D盐酸丙咪嗪
· E盐酸阿米替林
正确答案:C
(34)
氟脲嘧啶的特征定性反应是
· A异羟肟酸铁盐反应
· B使溴褪色
· C紫脲酸胺反应
· D成苦味酸盐
· E硝酸银反应
正确答案:B
(35)
奥美拉唑为
· A组胺受体拮抗剂
· B醛糖还原酶抑制剂
· C磷酸二酯酶抑制剂
· D质子泵抑制剂
正确答案:D
(36)
青霉素结构中易被破坏的部位是
· A酰胺基
· B羧基
· Cβ-内酰胺环
· D苯环
· E噻唑环
正确答案:C
(37)
TMP的化学名是
· A6-氯-3,3-二氢苯并噻二嗪
· B4-氨基-N-(5-甲基-3-噻唑基)-苯磺酰胺
· C2-氨基-N-(5-甲基-3-乙基)-苯磺酰胺
· D5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,4-嘧啶二胺
正确答案:D
(38)
苯巴比妥具有下列性质
· A具酯类结构与酸碱发生水解
· B具酚类结构与三氯化铁呈色
· C具叔胺结构与盐酸成盐
· D具酰脲结构遇酸碱发生水解
正确答案:D
(39)
吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强
· A-H
· B-Cl
· CCOCH3
· D-CF3
· E-CH3
正确答案:B
(40)
药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质
· A水杨酸
· B苯酚
· C水杨酸苯酯
· D乙酰苯酯
· E乙酰水杨酸苯酯
正确答案:A
(41)
药物分子在体内的氧化还原水解反应被称为
· A第Ⅱ相生物转化
· B结合反应
· C第Ⅰ相生物转化
· D轭合反应
正确答案:C
(42)
属于抗代谢药物的是
· A巯嘌呤
· B喜树碱
· C奎宁
· D盐酸可乐定
· E米托蒽醌
正确答案:B
(43)
以下哪一项与阿斯匹林的性质不符
· A具退热作用
· B遇湿会水解成水杨酸和醋酸
· C极易溶解于水
· D具有抗炎作用
· E有抗血栓形成作用
正确答案:C
(44)
环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为
· A1-2
· B3-4
· C4-6
· D10-12
· E12-14
正确答案:C
(45)
关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是
· A天然产物
· B白色,有丝光的结晶或结晶性粉末
· C水溶液呈碱性
· D易氧化
· E有成瘾性
正确答案:C
(46)
易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是
· A乙酰水杨酸
· B双水杨酯
· C乙酰氨基酚
· D安乃近
· E布洛芬
正确答案:D
(47)
以下哪个药物不属于经典的H1受体拮抗剂
· A氯苯那敏
· B西咪替丁
· C赛庚定
· D西替利嗪
正确答案:B
(48)
盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈
· A绿色
· B蓝紫色
· C棕色
· D红色
· E不显色
正确答案:B
(49)
与阿司匹林性质相符的是
· A是环氧化酶的激动剂
· B可与硬脂酸镁配伍
· C可溶于碳酸钠溶液
· D遇三氯化铁试液呈红色反应
正确答案:C
(50)
苯巴比妥不具有下列哪种性质
· A呈弱酸性
· B溶于乙醚、乙醇
· C有硫磺的刺激气味
· D钠盐易水解
· E与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色
正确答案:C
(51)
下面哪一个叙述是不正确的
· A抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物
· B抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的
· C早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素
· D磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素
· E结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素
正确答案:D
(52)
下列四个抗肿瘤药物,哪个是抗有丝分裂的药物?(
· A长春新碱
· B喜树碱
· C阿霉素
· D柔红霉素
正确答案:A
(53)
与顺铂性质不符的是
· A临床用作抗肿瘤药
· B是叶酸类拮抗剂#加硫酸即显灰绿色
· C化学名为(Z)-二氨二氯铂
正确答案:B
(54)
属于唑类抗真菌药物的是
· A两性霉素B
· B灰黄霉素
· C丝裂霉素
· D氟康唑
· E博来霉素
正确答案:D
(55)
下列关于阿莫西林的叙述正确的是
· A为氨基糖苷类抗生素
· B临床上用右旋体
· C对革兰氏阴性菌的活性较差
· D不易产生耐药性
正确答案:D
(56)
氟脲嘧啶抗肿瘤药属于
· A氮芥类抗肿瘤药物
· B烷化剂
· C抗代谢抗肿瘤药物
· D抗生素类抗肿瘤药物
· E金属络合类抗肿瘤药物
正确答案:C
(57)
吗啡具有的手性碳个数为
· A二个
· B三个
· C四个
· D五个
· E六个
正确答案:D
(58)
属于抗代谢类药物的是
· A盐酸氧化氮芥
· B氟尿嘧啶
· C阿霉素
· D顺铂
· E长春新碱
正确答案:B
(59)
各种青霉素在化学上的区别在于
· A形成不同的盐
· B不同的酰基侧链
· C分子的光学活性不一样
· D分子内环的大小不同
· E聚合的程度不一样
正确答案:B
(60)
氟脲嘧啶是
· A喹啉衍生物
· B吲哚衍生物
· C烟酸衍生物
· D嘧啶衍生物
· E吡啶衍生物
正确答案:D
(61)
环磷酰胺做成一水合物的原因是
· A易于溶解
· B不易分解
· C可成白色结晶
· D成油状物
· E提高生物利用度
正确答案:C
(62)
青霉素分子中所含的手性碳原子数应为
· A一个
· B两个
· C三个
· D四个
· E五个
正确答案:C
(63)
可待因是吗啡何种结构改造产物
· A3-羟基甲基化
· B6-羟基甲基化
· C3-羟基乙酰化
· D6-羟基乙酰化
正确答案:A
(64)
环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是
· AN,N-(β-氯乙基)
· B氧氮磷六环
· C胺
· D环上的磷氧代
· EN,N-(β-氯乙基)胺
正确答案:E
(65)
马来酸氯苯那敏
· A是抗溃疡药
· B是H1受体拮抗剂
· C是氨基醚类药物
· D能有效降低血糖
正确答案:B
(66)
头孢氨苄的7位侧链与以下哪个药物类似
· A苯唑西林
· B青霉素V
· C氨苄西林
· D头孢拉丁
正确答案:C
(67)
下列哪项与扑热息痛的性质不符
· A为白色结晶或粉末
· B易氧化
· C用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应
· D在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚
· E易溶于氯仿
正确答案:E
(68)
盐酸四环素最易溶于哪种试剂
· A水
· B酒精
· C氯仿
· D乙醚
· E丙酮
正确答案:A
(69)
半合成青霉素的重要原料是
· A5-ASA
· B6-APA
· C7-ADA
· D二氯亚砜
· E氯代环氧乙烷
正确答案:B
(70)
下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为
· ANα-脒基组织胺
· B咪丁硫脲
· C甲咪硫脲
· D西咪替丁
· E雷尼替丁
正确答案:D
(71)
环磷酰胺主要用于
· A解热镇痛
· B心绞痛的缓解和预防
· C淋巴肉瘤,何杰金氏病
· D治疗胃溃疡
· E抗寄生虫
正确答案:C
(72)
和米非司酮合用,用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个( )。
· A米索前列醇
· B卡前列素
· C前列环素
· D前列地尔
· E地诺前列醇
正确答案:A
(73)
对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的( )。
· A顺式几何异构体活性大
· B反式几何异构体活性大
· C对光稳定
· D对乳腺细胞表现出雌激素样作用,因而用于治疗乳腺癌
· E常用做口服避孕药的成分
正确答案:A
(74)
临床药用(-)-麻黄碱的结构是()。
· A
· B
· C
· D
· E其他四种的混合物
正确答案:C
(75)
维生素D在下列哪一项上与维生素的概念不符( )。
· A是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
· B只能从食物中摄取,不能在体内合成
· C不是细胞的一个组成部分
· D不能供给体内能量
· E体内需保持一定水平
正确答案:B
(76)
不属于苯并二氮卓的药物是 ( )。
· A地西泮
· B氯氮卓
· C唑吡坦
· D三唑仑
· E美沙唑仑
正确答案:C
(77)
能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是( )。
· A氨苄西林
· B氯霉素
· C泰利霉素
· D阿齐霉素
· E阿米卡星
正确答案:B
(78)
口服吸收慢,起效慢,半衰期长,易发生蓄积中毒的药物是( )。
· A甲基多巴
· B氯沙坦
· C利多卡因
· D盐酸胺碘酮
· E硝苯地平
正确答案:D
(79)
可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是( )。
· A三唑仑
· B唑吡坦
· C西咪替丁
· D盐酸丙咪嗪
· E咪唑斯汀
正确答案:C
(80)
熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是( )。
· A环系不同
· B11位取代不同
· C20位取代的光学活性不同
· D七位取代基不同
· E七位取代的光学活性不同
正确答案:E
(81)
下列哪一个说法是正确的( )。
· A阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
· B制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
· C阿司匹林主要抑制COX-1
· DCOX-2抑制剂能避免胃肠道副反应
· ECOX-2在炎症细胞的活性很低
正确答案:D
(82)
对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是:( )。
· A大环内酯类抗生素
· B四环素类抗生素
· C氨基糖苷类抗生素
· Dβ-内酰胺类抗生素
· E氯霉素类抗生素
正确答案:C
(83)
下列对胰岛素的叙述不正确的是( )。
· A胰岛素由A、B两个肽链组成,共16种51个氨基酸
· B胰岛素在体内起调节糖代谢作用,是治疗糖尿病的有效药物
· C胰岛素是由胰β-细胞受内源或外源性物质如葡萄糖等的激动而分泌的一种蛋白质激素
· D猪胰岛素是人胰岛素的替代品,二者作用完全相同
· E我国是最早的胰岛素全合成成功的国家
正确答案:B
(84)
喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基( )。
· A5位
· B6位
· C7位
· D8位
· E2位
正确答案:C
(85)
烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括( )。
· A氮芥类
· B乙撑亚胺类
· C亚硝基脲类
· D磺酸酯类
· E硝基咪唑类
正确答案:E
(86)
盐酸美西律属于( )类钠通道阻滞剂。
· AⅠa
· BⅠb
· CⅠc
· DⅠd
· E其他答案都不对
正确答案:B
(87)
非选择性β-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是( )。
· A1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇
· B1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
· C1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
· D1,2,3-丙三醇三硝酸酯
· E2,2-二甲基-5-(2,5-二甲苯基氧基)戊酸
正确答案:C
(88)
下列非甾体抗炎药物中,那个药物的代谢物用做抗炎药物( )。
· A布洛芬
· B双氯芬酸
· C塞来昔布
· D萘普生
· E保泰松
正确答案:E
(89)
化学结构如下的药物是( )。
· A头孢氨苄
· B头孢克洛
· C头孢哌酮
· D头孢噻肟
· E头孢噻吩
正确答案:A
(90)
下列非甾体抗炎药物中,那个在体外无活性( )。
· A萘丁美酮
· B双氯芬酸
· C塞来昔布
· D萘普生
· E阿司匹林
正确答案:A
(91)
下列药物结构中,含有雄甾烷母核的药物是( )。
· A苯丙酸诺龙
· B丙酸睾酮
· C炔诺酮
· D他莫昔芬
· E己烯雌酚
正确答案:C
(92)
在维生素E异构体中活性最强的是( )。
· Aα-生育三烯酚
· Bβ-生育三烯酚
· Cα-生育酚
· Dβ-生育酚
· Eγ-生育酚
正确答案:D
(93)
下列药物中,不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为( )。
· A尼扎替丁
· B罗沙替丁
· C甲咪硫脲
· D乙溴替丁
· E雷尼替丁
正确答案:B
(94)
抗肿瘤药物卡莫司汀属于( )。
· A亚硝基脲类烷化剂
· B氮芥类烷化剂
· C嘧啶类抗代谢物
· D嘌呤类抗代谢物
· E叶酸类抗代谢物
正确答案:A
(95)
盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )。
· A双吗啡
· B可待因
· C苯吗喃
· D阿扑吗啡
· EN-氧化吗啡
正确答案:D
(96)
联苯双酯是从中药( )的研究中得到的新药。
· A五倍子
· B五味子
· C五加皮
· D五灵酯
· E五苓散
正确答案:B
(97)
环磷酰胺的毒性较小的原因是( )。
· A在正常组织中,经酶代谢生成无毒的代谢物
· B烷化作用强,使用剂量小
· C在体内的代谢速度很快
· D在肿瘤组织中的代谢速度快
· E抗瘤谱广
正确答案:A
(98)
下面哪一项叙述与维生素A不符( )。
· A维生素A的化学稳定性比维生素A醋酸酯高
· B维生素A对紫外线不稳定
· C日光可使维生素A发生变化,生成无活性的二聚体
· D维生素A对酸十分稳定
· E维生素A的生物效价用国际单位(IU)表示
正确答案:A
(99)
环丙沙星的化学结构为( )。
· A
· B
· C
· D
· E
正确答案:A
(100)
下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂( )。
· A氨苄西林
· B氨曲南
· C克拉维酸钾
· D阿齐霉素
· E阿莫西林
正确答案:D
(101)
下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管,同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的( )。
· A盐酸多柔比星
· B紫杉醇
· C伊立替康
· D鬼臼毒素
· E长春瑞滨
正确答案:B
(102)
芳基丙酸类药物最主要的临床作用是( )。
· A中枢兴奋
· B抗血栓
· C降血脂
· D抗病毒
· E消炎镇痛
正确答案:E
(103)
雌二醇17α位引入乙炔基,其设计的主要考虑是( )。
· A在体内脂肪小球中贮存,起长效作用
· B可提高孕激素样活性
· C阻止17位的代谢,可口服
· D设计成软药
· E应用潜伏化设计
正确答案:C
(104)
临床上使用的布洛芬为何种异构体( )。
· A左旋体
· B右旋体
· C内消旋体
· D外消旋体
· E30%的左旋体和70%右旋体混合物。
正确答案:D
(105)
下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物( )。
· A紫杉特尔
· B伊立替康
· C多柔比星
· D长春瑞滨
· E米托蒽醌
正确答案:C
(106)
设计吲哚美辛的化学结构是依于( )。
· A组胺
· B5-羟色胺
· C慢反应物质
· D赖氨酸
· E组胺酸
正确答案:D
(107)
维生素D3的活性代谢物为( )。
· A维生素D2
· B1,25-二羟基D2
· C25-(OH)D3
· D1Α,25-(OH)2D3
· E24,25-(OH)2D3
正确答案:D
(108)
盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为( )。
· AN-氧化
· B硫原子氧化
· C苯环羟基化
· D脱氯原子
· E侧链去n-甲基
正确答案:D
(109)
盐酸氯丙嗪不具备的性质是( )。
· A溶于水、乙醇或氯仿
· B含有易氧化的吩嗪嗪母环
· C与硝酸共热后显红色
· D与三氧化铁试液作用,显兰紫色
· E在强烈日光照射下,发生光化毒反应
正确答案:D
(110)
哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光( )。
· A硫酸奎尼丁
· B盐酸美西律
· C卡托普利
· D华法林钠
· E利血平
正确答案:A
(111)
下列非甾体抗炎药物中,哪个在体外无活性( )。
· A萘丁美酮
· B双氯芬酸
· C塞来昔布
· D萘普生
· E阿司匹林
正确答案:A
(112)
下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合( )。
· A是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
· B只能从食物中摄取
· C是细胞的一个组成部分
· D不能供给体内能量
· E体内需保持一定水平
正确答案:C
(113)
肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为( )。
· A羟基>苯基>甲氨甲基>氢
· B苯基>羟基>甲氨甲基>氢
· C甲氨甲基>羟基>氢>苯基
· D羟基>甲氨甲基>苯基>氢
· E苯基>甲氨甲基>羟基>氢
正确答案:D
(114)
下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素( )。
· A舒巴坦
· B氨曲南
· C克拉维酸
· D甲砜霉素
· E亚胺培南
正确答案:B
(115)
在维生素E异构体中活性最强的是( )。
· A
· B
· C
· D
· E
正确答案:D
(116)
青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化( )。
· A分解为青霉醛和青霉胺
· B6-氨基上的酰基侧链发生水解
· CΒ-内酰胺环水解开环生成青霉酸
· D发生分子内重排生成青霉二酸
· E发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
正确答案:D
(117)
下列药物中,具有光学活性的是( )。
· A西咪替丁
· B多潘立酮
· C双环醇
· D昂丹司琼
· E联苯双酯
正确答案:D
(118)
未经结构改造直接药用的甾类药物是( )。
· A黄体酮
· B甲基睾丸素
· C炔诺酮
· D炔雌醇
· E氢化泼尼松
正确答案:A
(119)
异戊巴比妥不具有下列哪些性质( )。
· A弱酸性
· B溶于乙醚、乙醇
· C水解后仍有活性
· D钠盐溶液易水解
· E加入过量的硝酸银试液,可生成银盐沉淀
正确答案:C
(120)
氯霉素的化学结构为( ) 。
· A
· B
· C
· D
· E
正确答案:B
(1)
生物体内属于I相反应类型的是
· A氧化反应
· B还原反应
· C水解反应
· D羟化反应
· E结合反应
正确答案:ABCD
(2)
生物体内II相反应中可以与I相反应产物结合的包括
· A葡萄糖醛酸
· B硫酸
· C甘氨酸
· D谷胱甘肽
· E盐酸
正确答案:ABCD
(3)
下列不属于单环β-内酰胺类抗生素的是
· A链霉素
· B氯霉素
· C舒巴坦
· D氨曲南
正确答案:ABC
(4)
下列叙述与异烟肼不相符的是
· A异烟肼的肼基具有氧化性
· B遇光氧化生成异烟酸,使毒性增大
· C遇光氧化生成异烟酸铵,异烟酸铵使毒性增大
· D异烟肼的肼基具有还原性
正确答案:ABC
(5)
关于β-内酰胺类抗生素的说法正确的有
· A一般毒性较小
· B是临床应用最多的抗生素
· C青霉素是β-内酰胺类抗生素
· D克拉维酸是β-内酰胺酶抑制剂
· Eβ-内酰胺环羰基的α-碳无侧链
正确答案:ABCD
(6)
具有下列结构的药物名称及其主要临床用途正确的是
· A哌替啶,镇痛药
· B氯丙嗪,抗菌药
· C阿米替林,抗抑郁药
· D萘普生,非甾体抗炎药
正确答案:ACD
(7)
可使药物脂溶性减小的基团是
· A烃基
· B羧基
· C氨基
· D羟基
正确答案:BCD
(8)
属于H2受体拮抗剂类药物的有
· A氢氧化铝
· B雷尼替丁
· C盐酸苯海拉明
· D西咪替丁
· E盐酸赛庚啶
正确答案:BD
(9)
下列哪种抗生素不具有广谱的特性
· A阿莫西林
· B链霉素
· C青霉素G
· D青霉素V
正确答案:BCD
(10)
与吗啡性质相符的是
· A为酸碱两性化合物
· B分子由四个环稠合而成
· C有旋光异构体
· D会产生成瘾性等严重副作用
正确答案:ACD
(1)
白消安属于烷化剂类抗癌药
· A错误
· B正确
正确答案:B
(2)
阿霉素的化学结构特征为有机金属络合物
· A错误
· B正确
正确答案:A
(3)
环磷酰胺属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物。
· A错误
· B正确
正确答案:A
(4)
某些类型的药物具有一定的生物活性会呈现一定的化学结构,称之为药效团。
· A错误
· B正确
正确答案:B
(5)
头孢氨苄的7位侧链与羧苄西林类似。
· A错误
· B正确
正确答案:A
(6)
阿司匹林对COX具有不可逆抑制作用。
· A错误
· B正确
正确答案:B
(7)
安定是地西泮的商品名
· A错误
· B正确
正确答案:B
(8)
药物的解离度与药物的本身的酸碱性有关,与药物周围的理化环境无关。
· A错误
· B正确
正确答案:A
(9)
β内酰胺类抗生素的作用机理是干扰细菌细胞壁的合成。
· A错误
· B正确
正确答案:B
(10)
阿糖胞苷不属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物。
· A错误
· B正确
正确答案:A
(11)
P值越大,代表药物的水溶性越好。
· A错误
· B正确
正确答案:A
(12)
西咪替丁不属于经典的H1受体拮抗剂。
· A错误
· B正确
正确答案:B
(13)
前药是指有活性的药物经过结构改造而转变得到的非活性化合物,在体内经酶的作用,可以转变成原药,发挥药效。
· A错误
· B正确
正确答案:B
(14)
苯妥英钠临床上用作抗抑郁药物
· A错误
· B正确
正确答案:A
(15)
非甾体抗炎药是指化学结构区别于甾类激素的一类具有抗炎活性的药物,对类风湿性关节炎、风湿热等有显著疗效的药物,具有抗炎镇痛等作用。
· A错误
· B正确
正确答案:B
(16)
哌替啶属于氨基酮类的合成镇痛药物是
· A错误
· B正确
正确答案:A
(17)
药物化学是设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科,是一门建立在多种化学学科和医学、生物学科基础上的一门综合性学科。
· A错误
· B正确
正确答案:B
(18)
苯巴比妥合成的起始原料是苯乙酸乙酯
· A错误
· B正确
正确答案:B
(19)
抑制细菌蛋白质的合成是β内酰胺类抗生素的作用机理。
· A错误
· B正确
正确答案:A
(20)
能引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血的药物是氨苄西林
· A错误
· B正确
正确答案:A
(1)
简述钙通道阻滞剂的概念。
正确答案:
答:钙通道阻滞剂是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度的药物。
(2)
写出下列药物的合成路线.
以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺。
正确答案:
答案:
(3)
写出下列药物的合成路线
以邻溴苯胺为原料合成昂丹司琼。
正确答案:
(4)
写出下列药物的合成路线
以氯代异丙醇为原料,合成化学名为(±)-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵的拟胆碱药。
正确答案:
答案:
(5)
写出下列药物的结构和主要临床用途
维生素A
正确答案:
答案:
临床用途:治疗VA缺乏症,诱导控制上皮组织分化和生长的作用等。
(6)
喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长?
正确答案:
答:喹诺酮3位的羧基和4位的羰基可与金属离子形成络合物,影响钙离子的吸收,因而造成对骨骼生长的影响。所以此类药物的说明书注明,16岁以下儿童不宜服用喹诺酮类抗菌药物。
(7)
写出下列药物的结构和主要临床用途
N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物
正确答案:
答案:
临床用途:局麻药。
(8)
写出下列药物的结构和主要临床用途
5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮
正确答案:
答案:
临床用途:用于镇静、催眠和抗惊厥。
(9)
写出下列药物的结构和主要临床用途
4,4-二苯基-6-二甲氨基-3-庚酮盐酸盐
正确答案:
答案:
临床用途:适用于各种剧烈疼痛,并有显著镇咳作用。
(10)
写出下列药物的结构和主要临床用途
速尿
正确答案:
答案:
临床用途:可用于急性左心衰、肺水肿、脑水肿、高血压及慢性肾功能不全等。
(11)
写出吲哚美辛的两个鉴别反应。
正确答案:
答:
(1)吲哚美辛的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸反应,呈紫色;
(2)吲哚美辛与亚硝酸钠和盐酸反应,呈绿色,放置后渐变黄色。
(12)
写出下列药物的合成路线
以间氨基苯酚为原料合成溴新斯的明。
正确答案:
答案:
(13)
写出下列药物的结构和主要临床用途
1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸
正确答案:
答案:
临床用途:降压药
(14)
写出西咪替丁的两个鉴别反应。
正确答案:
答:(1)西咪替丁与铜离子结合生成蓝灰色沉淀,可与一般胍类化合物相区别;(2)西咪替丁经灼热,放出硫化氢气体,能使醋酸铅试纸显黑色。这是含硫化合物的鉴别反应。
(15)
氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的?其结构是由哪两部分组成的?并简述各部分的主要作用。
正确答案:
答:氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气,实际上是一种烷化剂。后来发现芥子气对淋巴癌有一定的治疗作用,但由于其毒性太大,不能直接作为药用,在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。氮芥类药物分子是由两部分组成:烷基化部分及载体部分。烷基化部分(双-β-氯乙氨基)是抗肿瘤活性的功能基,载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质,也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。
(16)
写出下列药物的合成路线
以邻溴代苯胺和1,3-环己二酮为原料合成昂丹司琼。
正确答案:
答案:
(17)
写出下列药物的合成路线
2-羟基-4-氨基苯甲酸为原料合成甲氧氯普胺。
正确答案:
答案:
(18)
写出下列药物的结构和主要临床用途
9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤
正确答案:
答案:
临床用途:治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎。
(19)
写出下列药物的结构和主要临床用途
地西泮
正确答案:
答案:
临床用途:镇静、催眠作用。
(20)
请用化学方法鉴别苯妥英钠与巴比妥类药物。
正确答案:
答:苯妥英钠的水溶液中加入二氯化汞试液,可生成白色沉淀,在氨试液中不溶。巴比妥类的药物,虽也有汞盐反应,但所得沉淀溶于氨试液中,可以区别。
(21)
写出下列药物的合成路线
没食子酸甲酯为原料合成联苯双酯。
正确答案:
答案:
(22)
喹诺酮类药物按化学结构可分为哪几类?
正确答案:
答:可分为①萘啶酸类;②噌啉羧酸类;③吡啶并嘧啶羧酸类;④喹啉羧酸类。
(23)
写出下列药物的结构和主要临床用途
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
正确答案:
答案:
临床用途:局部麻醉作用。
(24)
写出下列药物的合成路线
以去氢表雄酮为原料合成丙酸睾酮。
正确答案:
答案:
(25)
写出下列药物的合成路线
用间二甲苯为原料合成化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的局麻药。
正确答案:
答案:
(26)
简述维生素C在生产或储存过程中变色的原因。
正确答案:
答:维生素C在酸性介质中守质子催化,反应速度比在碱性介质中快,进而脱羧生成呋喃甲醛,呋喃甲醛易于聚合而呈现黄色斑点。
(27)
抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的?试举一例药物说明。
正确答案:
答:抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的,其结构与体内正常代谢物很相似,多是将代谢物的结构作细微的改变而得。例如利用生物电子等排原理,以F或CH3代替H,S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。用F原子取代尿嘧啶中的H原子后,得到氟尿嘧啶,由于F原子半径和H原子半径相近,氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶几乎相等,而且C—F键特别稳定,在代谢过程中不易分解,因此氟尿嘧啶能在分子水平代替正常代谢物,从而抑制DNA的合成,最后肿瘤细胞死亡。
(28)
写出下列药物的结构和主要临床用途
1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物
正确答案:
答案:
临床用途:用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制等。
(29)
如何正确配制吗啡注射液
正确答案:
答:需要调整溶液pH为3~5。因为吗啡盐类的水溶液在酸性条件下稳定,在中性或碱性下易被氧化。故配制morphine注射液时,应调整pH为3~5,还可充入氮气,加焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠等抗氧剂,使保持稳定。
(30)
按化学结构解热镇痛药可分为哪几类?
正确答案:
答:水杨酸类、苯胺类及吡唑酮类。
(31)
写出下列药物的结构和主要临床用途
沙丁胺醇
正确答案:
答案:
临床用途:临床主要用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等。
(32)
写出下列药物的合成路线
以氯代异丙醇为原料,合成氯贝胆碱。
正确答案:
答案:
(33)
写出下列药物的结构和主要临床用途
盐酸氯丙嗪
正确答案:
答案:
临床用途:抗精神病药。
(34)
写出下列药物的结构和主要临床用途
N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
正确答案:
答案:
临床用途:临床主要用于过敏性鼻炎,皮肤粘膜的过敏,荨麻疹等病症。
(35)
喹诺酮类抗菌药是否可以和含钙、铁丰富的食物和药物同服?为什么?
正确答案:
答:不能,因为喹诺酮类药物结构中3,4位分别为羧基和酮碳基,极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物,在降低了药物的抗菌活性的同时也使体内的金属离子流失。
(36)
地西泮的活性代谢产物被开发成哪两种药物被使用?
正确答案:
答:奥沙西泮和替马西泮
(37)
写出下列药物的合成路线
以对硝基苯酚为原料合成对乙酰氨基酚。
正确答案:
答案:
(38)
写出下列药物的结构和主要临床用途
1,1-二甲基双胍盐酸盐
正确答案:
答案:
(39)
试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
正确答案:
答:作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺,是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体,如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢,影响中枢的多巴胺D2受体,导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团,极性较甲氧氯普胺大,不易透过血脑屏障。即相比之下,进人中枢的多潘立酮的量较少,故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。
(40)
从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系?
正确答案:
答:磺胺类药物作为抗代谢物替代对氨基苯甲酸参与细菌的四氢叶酸的合成,磺胺类药物在结构和电性与对氨基苯甲酸相似。如果改变其相似性则抗菌活性降低,反之保持其相似性则保持抗菌活性。
(41)
如何鉴别雌二醇和氢化可的松?
正确答案:
答:氢化可的松含有羰基,可与羰基试剂如2,4-二硝基苯肼、异烟肼等反应生成黄色沉淀,无此反应者为雌二醇;或雌二醇具有酚羟基,可与FeCl3反应呈色,无反应者为氢化可的松等或雌二醇具有酚羟基,可与FeCl3反应呈色,氢化可的松可与托伦等试剂反应试。
(42)
维生素C在贮存中变色的主要原因是什么?
正确答案:
答:主要原因是去氢维生素C在无氧条件下就容易发生脱水和水解反应。在酸性介质中受质子催化,反应速度比在碱性介质中快,进而脱羧生成呋喃甲醛,呋喃甲醛易于聚合而呈现黄色斑点。
(43)
写出下列药物的结构和主要临床用途
6-甲基-17-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯
正确答案:
答案:
临床用途:它与雌激素配伍用做口服避孕药,也用在雌激素替补治疗。
(44)
为什么氯丙嗪注射液在生产中常加入维生素C等抗氧剂?
正确答案:
答:吩噻嗪母环易被氧化,氯丙嗪在空气或日光中放置渐变红色。为防止变色,其注射液在生产中可加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。
(45)
写出下列药物的结构和主要临床用途
2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢- 3,5-吡啶二甲酸二甲酯
正确答案:
答案:
临床用途: 适用于冠脉痉挛,高血压,心肌梗死等病的治疗。
(46)
写出下列药物的结构和主要临床用途
头孢噻肟钠
正确答案:
答案:
临床用途:治疗敏感细菌引起的败血症、化脓性脑膜炎、呼吸道等部位的感染。
(47)
写出下列药物的结构和主要临床用途
1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
正确答案:
答案:
临床用途: 临床上用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速。
(48)
以化学方法区分阿司匹林和对乙酰氨基酚。
正确答案:
答:加入三氯化铁变成紫瑾色的为对乙酰氨基酚,加热后变为紫瑾色的为阿司匹林。
(49)
写出下列药物的结构和主要临床用途
N′-甲基-N′′-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍
正确答案:
答案:
临床用途:治疗活动性十二指肠溃疡,预防溃疡复发。
(50)
试写出青霉素在碱性条件下生成什么?产物经加热,再遇氯化高汞条件下的主要产物是什么?
正确答案:
答:青霉酸、青霉胺和青霉醛
(51)
利尿药按化学结构不同分为哪几类?
正确答案:
答:多羟基醇类、磺酰胺类、醛固酮类、含氮杂环化合物、苯氧乙酸类、有机汞类等。
(52)
写出下列药物的合成路线
写出巴比妥类药物的合成通法。
正确答案:
答案:
(53)
使用化学方法鉴别雌二醇和丙酸睾酮?
正确答案:
答:雌二醇具有酚羟基可通过颜色反应来鉴别,其可与FeCl3反应呈色,无此反应者为丙酸睾酮,或丙酸睾酮结构中含有羰基,可与羰基试剂如2,4-二硝基苯肼、异烟肼等反应生成黄色沉淀,无此反应者为雌二醇。
(54)
奥美拉唑的手性是由其什么结构带来的?
正确答案:
答:是由其结构中的亚磺酰基带来的。
(55)
写出下列药物的结构和主要临床用途
盐酸丙咪嗪
正确答案:
答案:
临床用途:抗抑郁药。
(56)
试写出三种抗肿瘤植物药有效成份。
正确答案:
答:羟基喜树碱、长春碱、长春新碱、紫杉醇等。
(57)
写出下列药物的合成路线
以氯乙酸乙酯为原料合成氟尿嘧啶。
正确答案:
答案:
(58)
举例说明如何对红霉素的结构进行改造,得到耐酸的抗生素?
正确答案:
答:将9位的羰基改换成肟或腙后,可以阻止C-6羟基与C-9羰基的缩合,可以增加其稳定性。或考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护,得到一系列新的药物,例如,罗红霉素。
(59)
简述联苯双酯的化学性质。
正确答案:
答:(1)其异羟肟酸铁盐试验显暗紫色;(2)分子中的亚甲二氧基在浓硫酸作用下产生甲醛,后者能与变色酸形成紫色的产物;(3)其具联苯的分子骨架,有联苯的特征紫外吸收带278±1nm,用于定性和定量分析。
(60)
写出下列药物的结构和主要临床用途
11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮
正确答案:
答案:
临床用途:治疗肾上腺皮质功能紊乱,自身免疫性疾病等。
(61)
写出下列药物的结构和主要临床用途
R-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚
正确答案:
答案:
临床用途:临床用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。
(62)
根据甲苯磺丁脲的结构说明如何对其进行含量测定?
正确答案:
答:甲苯磺丁脲含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定。
(63)
写出下列药物的合成路线
用间二甲苯为原料合成利多卡因。
正确答案:
答案:
(64)
写出青霉素在氯化高汞的条件下两个主要产物。
正确答案:
答:青霉酸、青霉醛。
(65)
按其作用机制和来源抗肿瘤药可分为哪几类?
正确答案:
答:抗肿瘤药按其作用机制和来源可分为生物烷化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药有效成分、抗肿瘤金属化合物等。
(66)
用化学方法鉴别马来酸氯苯那敏的叔胺结构。
正确答案:
答:与枸橼酸醋酐试液在水浴上加热,即显红紫色,为叔胺类反应。
(67)
写出下列药物的结构和主要临床用途
氟哌啶醇
正确答案:
答案:
临床用途:抗精神病药。
(68)
写出下列药物的合成路线
以乙酰乙酸乙酯为原料合成西咪替丁。
正确答案:
答案:
(69)
写出下列药物的结构和主要临床用途
a-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂二环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物
正确答案:
答案:
临床用途:用于治疗各种内脏绞痛,麻醉前给药等病症。
(70)
四环素结构中哪个部位最不稳定?
正确答案:
答: 6位上的羟基最不稳定。
(71)
写出下列药物的合成路线
以邻苯二酚为原料合成化学名为(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚肾上腺素受体激动剂。
正确答案:
答案:
(72)
每一种药物通常用哪三种名称来表达?
正确答案:
答:化学名、通用名、商品名
(73)
写出下列药物的结构和主要临床用途
酒石酸唑吡坦
正确答案:
答案:
临床用途:镇静催眠药。
(74)
写出下列药物的结构和主要临床用途
联苯双酯
正确答案:
答案:
临床用途:保肝药,有增强肝脏的解毒功能和肝保护作用。
(75)
写出下列药物的结构和主要临床用途
雌二醇
正确答案:
答案:
临床用途:激素替补治疗用药。
(76)
写出下列药物的结构和主要临床用途
2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
正确答案:
答案:
临床用途:非甾体抗炎药,强力的镇痛消炎药。
(77)
写出下列药物的结构和主要临床用途
17b-羟基雄甾-4-烯-3-酮丙酸酯
正确答案:
答案:
临床用途:雄性激素,治疗乳腺癌。
(78)
写出下列药物的结构和主要临床用途
甲苯磺丁脲
正确答案:
答案:
临床用途:用于治疗轻中度2型糖尿病,尤其是老年糖尿病人。
(79)
Penicillin G不能口服的原因是什么?
正确答案:
答:是因为胃中强的胃酸会导致酰胺侧链水解和β-内酰胺环开环而失去活性。
(80)
写出下列药物的结构和主要临床用途
5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
正确答案:
答案:
临床用途:抗肿瘤药,抗瘤谱比较广,对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效,对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效,是治疗实体肿瘤的首选药物。
(81)
请简述镇吐药的分类和作用机制。
硫酸阿托品
正确答案:
答:止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导,达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响,如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药,现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。
(82)
以联苯双酯的发现为例,叙述如何从传统药物(中药)中发现新药?
正确答案:
答:从临床实践中的传统药物中,分离提取有效成分,进行结构鉴定;将这一有效的成分作为药物,或以此为先导物,进行结构修饰或改造,得到可以使用的较优的药物,是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法,传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少,不足以进行临床研究,转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易,又符合药用的要求,而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯。
(83)
写出下列药物的结构和主要临床用途
硫酸阿托品
正确答案:
答案:
临床用途:临床用于治疗各种内脏绞痛,麻醉前给药,盗汗,心动过缓及多种感染中毒性休克。
(84)
写出下列药物的结构和主要临床用途
N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐
正确答案:
答案:
临床用途:生物烷化剂类抗肿瘤药。
(85)
写出下列药物的结构和主要临床用途
度冷丁
正确答案:
答案:
临床用途:镇痛药。
(86)
指出维生素D3在肾脏内的代谢激活产物?
卡马西平
正确答案:
答:1α,25-二羟基维生素D3或骨化三醇。
(87)
写出下列药物的结构和主要临床用途
卡马西平
正确答案:
答案:
临床用途:用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。
(88)
写出下列药物的结构和主要临床用途
N-(4-羟基苯基)乙酰胺
正确答案:
答案:
临床用途:解热镇痛药,临床上用于发热、头痛、风湿痛、神经痛及痛经等。
(89)
写出下列药物的结构和主要临床用途
1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H - 嘌呤 -2,6-二酮一水合物
正确答案:
答案:
临床用途:用于中枢性呼吸衰竭,循环衰竭,神经衰弱和精神抑制等。
(90)
写出下列药物的结构和主要临床用途
L(+)-苏糖型-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯
正确答案:
答案:
临床用途:用于预防和治疗vitamin C缺乏症。
(91)
试写出生物烷化剂的结构通式,并标出其结构中的两部分分别代表什么?
正确答案:
答案:
(92)
写出下列药物的合成路线
以对硝基甲苯为原料合成化学名为4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐的局麻药。
正确答案:
答案:
(93)
写出下列药物的结构和主要临床用途
盐酸吗啡
正确答案:
答案:
临床用途:镇痛作用。
(94)
按化学结构生物烷化剂类抗肿瘤药可分为哪几类?
正确答案:
答:按化学结构生物烷化剂药物可分为氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三嗪和肼类等。
(95)
写出下列药物的合成路线
以乙酰乙酸乙酯为原料合成化学名为N′-甲基-N′′-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍的药物。
正确答案:
答案:
(96)
为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,选择性好?
正确答案:
答:胃酸分泌的过程有三步。第一步,组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体,引起第二信使cAMP或钙离子的增加;第二步,经第二信使cAMP或钙离子的介导,刺激由细胞内向细胞顶端传递;第三步,在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵—H/K—ATP酶移至分泌性胃管,将氢离子从胞浆泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的钾离子交换,氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。 质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步,可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合,故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面,质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后,经十二指肠吸收,可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中,在壁细胞中可存留24小时,因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出,仍能发挥作用。
故质子泵抑制剂的作用专一,选择性高,副作用较小。
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